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阿齐沙坦原料药及片剂

一  基本信息

英文品名：azilsartan

中文别名：2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸

化学表述： 2-ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-1,1'-biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid

CA登记号：147403-03-0

分子式：C25H20N4O5

分子量：456.45

结构式：

品种类别：心血管系统>抗高血压药>血管紧张素Ⅱ受体拮抗药;

剂型和规格：口服片剂；20mg、40mg

申报类别：3.1类

二  产品特点

阿齐沙坦是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药。新型的血管紧张素Ⅱ受体亚型(AT1)拮抗剂（ARBs）与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。尽管已上市多个ARBs，但对于许多患者，仅抑制肾素-醛固酮系统（RAS）活性并不足以控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。研究显示，阿齐沙坦作为新一代双重功能ARBs，不仅拮抗血管紧张素II的1型受体（AT1受体），还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险。临床试验证明，本品具有较好疗效，且不良反应发生率较低，依从性较好的特点。

     阿齐沙坦属血管紧缩素II受体抑制剂，通过阻断血管紧缩素II受体的活动而达到降低血压的效果。阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯（azilsartan medoxomil）已经在美国及欧洲等国家和地区上市销售，通过动态血压监测（ABPM）测定，阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil）（40 mg/天）和缬沙坦（valsartan）（320mg/天）最高批准剂量相比，EDARBI（80 mg/天）在降低临床收缩压（SBP）和24小时平均SBP方面有显著性统计学优势。

    根据在日本申报的资料显示，阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好，与坎地沙坦酯相比，对于中度及轻度高血压患者来说，统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果，且具有相类似的安全性及耐受性。

    临床试验中阿齐沙坦不良反应发生率为10.4%，其中严重不良反应有：血管神经性水肿、失去意识、昏厥、休克、急性肾功能衰竭和高血钾症等，应引起注意。

三  生产及研制情况

    阿齐沙坦由日本武田制药开发，2012年1月已经获得在日本的上市批准。我国已有阿齐沙坦酯及阿齐沙坦醇铵的注册受理，但尚未有阿齐沙坦（酸）的注册申请。属于3.1类新药

四  专利情况

    原始化合物及用途专利于2012年6月及2013年1月到期，开发无专利问题。

五市场前景及预测

    2011年国内“沙坦类”药物市场已达到了45亿元的市场规模，占抗高血压市场33.17%。其中：22个城市样本医院沙坦类药物销售额已超过了10亿元，同比上一年的增长幅度超过了17%。药审中心受理的“沙坦类”类药物已经高达1100多种，阿齐沙坦作为新的血管紧缩素II受体抑制剂，其疗效已经引起了业界的广泛关注，市场前景可期。